在脂肪乳注射液中,蛋黃卵磷脂為乳化劑,產(chǎn)品可以達到良好的穩定性與安全性。但是我們卻能經(jīng)常見(jiàn)到油酸、油酸鈉作為輔助乳化劑,這是什么原因呢?
脂肪乳注射液最初的配方使用大豆油為油相,蛋黃卵磷脂為乳化劑,產(chǎn)品可以達到良好的穩定性與安全性。隨著(zhù)脂肪乳注射劑的發(fā)展,油相種類(lèi)又發(fā)展出了橄欖油、MCT、魚(yú)油等多種性質(zhì)不同的油,又有含藥的治療型乳劑,這些對產(chǎn)品的穩定性提出挑戰。使用單一乳化劑在一些情況下不能達到質(zhì)量要求,因此需要添加油酸或油酸鈉作為輔助乳化劑。
油酸、油酸鈉是強的消泡劑和增溶劑,被廣fan應用于化妝品、肥皂、殺蟲(chóng)劑等精細化工產(chǎn)品。脂肪乳中少量添加,可調節蛋黃卵磷脂的HLB值,利于形成更小乳滴,加大電位絕dui值,從而形成穩定的O/W體系。但是,油酸和油酸鈉是具有一定毒性和刺激性的,添加量過(guò)大會(huì )對多器官產(chǎn)生危害。
油酸、油酸鈉在注射液中的安全添加劑量缺少實(shí)驗室和臨床數據,從已經(jīng)上市的脂肪乳注射液中處方用量來(lái)看,在常需大劑量和長(cháng)期使用的營(yíng)養型脂肪乳中用量約為0.2~0.4‰是安全的,而在治療型乳劑中,因注射總體積小,用量可以達到2.5‰甚至更高。
有的小伙伴可能不太熟悉這兩款輔料產(chǎn)品,小編講產(chǎn)品基本信息簡(jiǎn)單介紹如下:
油酸(供注射用)有登記號-艾偉拓供
中文名稱(chēng):油酸(供注射用)
化學(xué)名稱(chēng):順式-9-十八烯酸
英文名稱(chēng):Oleic Acid
英文化學(xué)名:(Z)-Octadec-9-enoic acid,sodium salt
CAS號:112-80-1
級別:藥用注射級
登記號:F20180000277
油酸鈉適用乳化劑-艾偉拓
中文產(chǎn)品名:油酸鈉
通用名稱(chēng):順式-9-十八烯酸鈉鹽
英文通用名稱(chēng):Sodium Oleate
登記號:F20180000511
CAS號:143-19-1
級別:藥用注射級
值得說(shuō)明的是,油酸、油酸鈉